Пептидна клікова хімія: точна кон’югація для передових біотехнологічних застосувань

Що таке хімія кліків?

Хімія кліків відноситься до класу високоефективних, модульних і надійних хімічних реакцій, які дозволяють швидко складати невеликі молекулярні будівельні блоки. Запроваджена проф.к. Баррі Шарплесом, ця концепція наголошує на реакціях, які є швидкими, вибірковими, високо-продуктивними та сумісними з водним або біологічним середовищем.

У науці про пептиди клікова хімія стала потужним інструментом для лігування пептидів, циклізації, біокон’югації, флуоресцентного мічення та модифікації поверхні наночастинок. Вона забезпечує точне, стабільне та біоортогональне зв’язування пептидів із різноманітними молекулами для біомедичних застосувань.

Реакції клацання ядра в хімії пептидів

1.cuaac(мідь(i)-каталізоване азид-алкінове циклоприєднання)

Найбільш широко використовувана реакція клацання в хімії пептидів.

Включає з’єднання азидної (-n₃) та алкінової (-c≡c-) групи з утворенням 1,2,3-триазольного кільця під час Cu(i)каталізу.

Отриманий триазол є хімічно стабільним, стійким-до гідролізу та імітує амідний зв’язок.

2.copper-free click chemistry(spaac)

Уникає токсичності Cu в біологічних системах.

Використовує напружені алкіни, такі як dbco або bcn, для спонтанної реакції з азидами.

Ідеально підходить для маркування in vivo, кон’югації білка та візуалізації живих{0}}клітин.

3.на-смолу або бічні-ланцюгові реакції клацання

Амінокислоти, які можна натиснути, можна ввести під час spps (синтез пептидів у твердій-фазі).

Сприяє внутрішньомолекулярній циклізації, подовженню пептиду або приєднанню до барвників, пег або наноносіїв.

Переваги клік-хімії для пептидів

Перевага	опис
Висока врожайність та ефективність	Реакції є майже кількісними з мінімальною кількістю побічних-продуктів.
Біоортогональність	Сумісний з водними та фізіологічними умовами.
Стабільність	Триазоловий зв'язок міцний і імітує природні амідні зв'язки.
Універсальність	З’єднує пептиди з полімерами, ліками, флуорофорами та біоматеріалами.
Легкість очищення	По-продукт-безкоштовно та легко відокремити за допомогою HPLC.

Застосування хімії кліків у дослідженні пептидів

Пептидне лігування та розширення– з’єднання коротких пептидів для створення більш довгих ланцюгів.

Циклізація пептидів– утворення циклічних або скоблених пептидів для підвищення стабільності та біоактивності.

Кон'югація пептид-лікарський засіб або флуорофор– для цільової доставки та візуалізації.

Пегілювання та функціоналізація наночастинок– підвищення розчинності та біостабільності.

Радіомічення та ізотопне мічення– точне кріплення засобів візуалізації.

Можливості Biorunstar у пептидах хімії кліків

У biorunstar ми надаємо комплексні послуги хімії пептидів, адаптовані до досліджень і промислових застосувань:

Спеціальний синтез азид-, алкін-, dbco- або bcn-функціоналізованих пептидів

Маршрути сполучення spaac, вільні від Cuaac і copper-

Реакції-спеціального сайту для циклізації, пегілювання та маркування

Сполучення-з-наночастинками або полімерами для застосування в наномедицині

Чистота більше або дорівнює 95% (HPLC); повна документація КК (доступні мс, коа та ЯМР) Ми підтримуємо велику бібліотеку амінокислот і лінкерів, які можна натиснути, що забезпечує швидкий оборот і масштабований синтез від міліграмів до грамів.

Пов'язані пептидні продукти:

Випадок синтезу пептиду DBCO

Семаглутид (Lys20(N₃-CH₂CO-))

Маздутид (Lys20(N₃-CH₂CO-))

Тірзепатид (Lys20(N₃-CH₂CO-))